前體藥物
| A+醫(yī)學(xué)百科 >> 前體藥物 |
前體藥物（prodrug），也稱前藥、藥物前體、前驅(qū)藥物等，是指經(jīng)過生物體內(nèi)轉(zhuǎn)化后才具有藥理作用的化合物。前體藥物本身沒有生物活性或活性很低，經(jīng)過體內(nèi)代謝后變?yōu)橛谢钚缘奈镔|(zhì)，這一過程的目的在于增加藥物的生物利用度，加強(qiáng)靶向性，降低藥物的毒性和副作用。目前前體藥物分為兩大類：載體前體藥物(carrier-prodrug)和生物前體(bioprecursor)。此外農(nóng)藥中也有許多前體藥物。
目錄 |
研究歷史
在前體藥物提出前，歷史上偶然發(fā)現(xiàn)的許多前體藥物都在應(yīng)用，如阿斯匹林和水楊酸的作用。1958年，Albert在英國自然雜志上發(fā)表文章（Chemical aspects of selective toxicity）提出了前體藥物的概念，之后Harper提出的“藥物潛伏化”總結(jié)了前提藥物設(shè)計(jì)的思想，即通過對(duì)生物活性化合物的化學(xué)修飾形成新的化合物，新化合物在生物體內(nèi)酶的作用下釋放出有活性的母體化合物并發(fā)揮藥理作用。
載體前體藥物
載體前體藥物是指具有活性的化合物與其運(yùn)輸作用的載體通過共價(jià)鍵結(jié)合，在體內(nèi)通過簡(jiǎn)單的水解作用卸掉載體，由活性化合物發(fā)揮藥理作用。載體前體藥物與母體化合物相比往往活性微弱或無活性。對(duì)于載體的結(jié)構(gòu)，多是親脂性，要求對(duì)生物體無害，且能及時(shí)釋放活性化合物。市場(chǎng)上口服青霉素類藥物往往采用載體前藥的方式來提高生物利用度。
生物前體藥物
生物前體藥物不同于載體前體藥物，活性物質(zhì)不用于載體暫時(shí)性結(jié)合，而是本身的分子結(jié)構(gòu)發(fā)生改變來發(fā)揮作用。生物前體藥物本身沒有活性，有活性的是其在生物體內(nèi)的代謝物，這樣避免了代謝反應(yīng)使化合物失活，反而利用生物體內(nèi)的代謝生成活性化合物。一些非甾體抗炎藥（如舒林酸sulindac）就是基于這樣的思路設(shè)計(jì)的?！ ?/p>
前體藥物的研究進(jìn)展
1 神經(jīng)系統(tǒng)藥物
2 透皮用藥
3 抗感染藥物
4 抗病毒藥物
5 抗腫瘤藥物
| 關(guān)于“前體藥物”的留言： |  訂閱討論RSS
|
|
目前暫無留言 | |
| 添加留言 | |