醛固酮受體拮抗劑
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醛固酮受體拮抗劑以往主要是指螺內(nèi)酯,螺內(nèi)酯(spironolactone)又名安體舒通(antlsterone),是人工合成的甾體化合物,其化學(xué)結(jié)構(gòu)與醛固酮相似,是醛固酮的競爭拮抗劑。近年來有依普利酮(eplerenon)是第一個(gè)獲準(zhǔn)上市的選擇性醛固酮受體阻斷劑,其作用與螺內(nèi)酯相同,但具有更好的耐受性,副作用少的優(yōu)點(diǎn)。醛固酮受體拮抗劑以往主要的臨床應(yīng)用是:治療與醛固酮升高有關(guān)的頑固性水腫和充血性心力衰竭。近年來人們通過對醛固酮生理作用及病理作用的進(jìn)一步研究,而對醛固酮受體拮抗劑的藥理作用及臨床應(yīng)用有了進(jìn)一步認(rèn)識。
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醛固酮受體拮抗劑用于心衰
腎素-血管緊張素- 醛固酮系統(tǒng)( RAA S) 在心血管疾病發(fā)生、發(fā)展和治療中的作用已得到深入研究,其中包括血管緊張素轉(zhuǎn)換酶、血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑與心力衰竭的作用機(jī)制。近10 年,人們對醛固酮( ALD) 及其拮抗劑的生理和病理生理作用展開深入研究, 并取得重要發(fā)現(xiàn)。
醛固酮拮抗劑適用人群擴(kuò)大
2014年中國心衰指南提出:此類藥傳統(tǒng)上僅用于 (心功能分級)NYHA Ⅲ~Ⅳ級患者。醛固酮拮抗劑適用人群擴(kuò)大至所有伴有癥狀(NYHA Ⅱ~Ⅳ級)的心衰患者其臨床意義在于:
一是肯定了此類藥是又一個(gè)可應(yīng)用于所有伴癥狀的心衰患者,并可改善預(yù)后。
二是改變了慢性心衰治療中ACEI、β受體阻滯劑之后加用藥物的選擇,過去存在多種選擇?,F(xiàn)在,毫無疑問,醛固酮拮抗劑成為唯一選擇。
三是臨床研究表明,此類藥應(yīng)用基本上是安全的。醛固酮拮抗劑是繼β受體阻滯劑后又一個(gè)獲得證實(shí)能顯著降低心臟性猝死率并能長期使用的藥物。
這一有益作用,加上前述的良好效果,使此類藥終于成為可與ACEI、β受體阻滯劑并駕齊驅(qū)的治療心衰不可或缺的良藥,心衰的基本治療方案也從“黃金搭檔”(ACEI加β受體阻滯劑)轉(zhuǎn)變?yōu)椤敖鹑恰保ㄇ皟烧呒尤┕掏卓箘?/p>
相關(guān)說明
醛固酮受體拮抗劑是指一類藥物,這類藥物包括螺內(nèi)酯、依普利酮等,進(jìn)一步了解詳情可參看這些詞條。
參看
參考文獻(xiàn)
- 2014中國心力衰竭診治指南.中華醫(yī)學(xué)會
- 部分觀點(diǎn)來自專業(yè)醫(yī)學(xué)網(wǎng)站丁香園
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