喹諾酮類藥物

'''喹諾酮類藥物'''（4-quinolones），又稱'''吡酮酸類'''或'''吡啶酮酸類'''，是一類較新的合成[[抗菌]]藥。這類藥物抗菌譜廣、抗菌力強(qiáng)、口服吸收好，組織濃度高，與其他抗菌藥物無交叉耐藥性，不良反應(yīng)相對較少等特點(diǎn)，已經(jīng)成為治療細(xì)菌感染性疾病的主要藥物。但目前也存在濫用該類藥物的趨勢。

== 臨床特點(diǎn) ==
喹諾酮類和其他抗菌藥的作用點(diǎn)不同，它們以[[細(xì)菌]]的[[脫氧核糖核酸]]（DNA）為靶。細(xì)菌的雙股DNA扭曲成為袢狀或螺旋狀（稱為[[超螺旋]]），使DNA形成超螺旋的酶稱為DNA回旋酶，喹諾酮類妨礙此種酶，進(jìn)一步造成細(xì)菌DNA的不可逆損害，而使細(xì)菌[[細(xì)胞]]不再分裂。它們對細(xì)菌顯示選擇性[[毒性]]。當(dāng)前，一些細(xì)菌對許多[[抗生素]]的[[耐藥性]]可因[[質(zhì)粒]][[傳導(dǎo)]]而廣泛傳布。本類藥物則不受質(zhì)粒傳導(dǎo)耐藥性的影響，因此，本類藥物與許多[[抗菌藥物]]間無交叉耐藥性。

喹諾酮類是主要作用于革蘭[[陰性菌]]的抗菌藥物，對革蘭陽性菌的作用較弱（某些品種對[[金黃色葡萄球菌]]有較好的[[抗菌作用]]）。目前臨床主要應(yīng)用抗菌活性強(qiáng)、毒性低的第三代產(chǎn)品。

本類藥物的共同特點(diǎn)是：抗菌作用強(qiáng)大，抗菌譜較廣，主要對抗革蘭氏陰性菌，對革蘭氏陽性菌也有相當(dāng)作用。在體內(nèi)的分布較廣，可進(jìn)入大多數(shù)藥物不能進(jìn)入的骨、關(guān)節(jié)和前列腺組織等。喹諾酮類自身很少產(chǎn)生[[耐藥性]]，而且與其他多種抗菌藥物間沒有[[交叉耐藥性]]，有利于其他抗生素聯(lián)合用藥。 
==喹諾酮類的分類==
喹諾酮按發(fā)明先后及其抗菌性能的不同，分為一、二、三、四代。

第一代喹諾酮類，只對[[大腸桿菌]]、[[痢疾桿菌]]、克雷白[[桿菌]]、少部分[[變形桿菌]]有抗菌作用。具體品種有[[萘啶酸]]（Nalidixic acid）和吡咯酸（Piromidic acid）等，因療效不佳現(xiàn)已少用。

第二代喹諾酮類，在抗菌譜方面有所擴(kuò)大，對[[腸桿菌]]屬、[[枸櫞酸]]桿菌、[[綠膿桿菌]]、沙雷桿菌也有一定抗菌作用。[[吡哌酸]]是國內(nèi)主要應(yīng)用品種。此外尚有[[新惡酸]]（Cinoxacin）和[[甲氧]][[惡喹酸]]（Miloxacin），在國外有生產(chǎn)。因副作用仍較大，故目前除吡哌酸偶用外，其他已淘汰。 

第三代喹諾酮類的抗菌譜進(jìn)一步擴(kuò)大，對[[葡萄球菌]]等革蘭陽性菌也有抗菌作用，對一些革蘭陰性菌的抗菌作用則進(jìn)一步加強(qiáng)。主要有[[諾氟沙星]]。尚有[[氧氟沙星]]（Ofloxacin）、[[左氧氟沙星]]、[[培氟沙星]]（Perfloxacin）、[[依諾沙星]]（Enoxacin）、[[環(huán)丙沙星]]（Ciprofloxacin）等。本代藥物的[[分子]]中均有氟原子。因此稱為[[氟喹諾酮]]。

第四代喹諾酮類與前三代藥物相比在結(jié)構(gòu)上修飾，結(jié)構(gòu)中引入8-甲氧基，有助于加強(qiáng)抗[[厭氧菌]]活性，而C-7位上的氮雙氧環(huán)結(jié)構(gòu)則加強(qiáng)抗革蘭陽性菌活性并保持原有的抗革蘭陰性菌的活性，[[不良反應(yīng)]]更小，但價格較貴。對革蘭陽性菌抗菌活性增強(qiáng)，對厭氧菌包括脆弱擬桿菌的作用增強(qiáng)，對典型病原體如[[肺炎支原體]]、[[肺炎衣原體]]、[[軍團(tuán)菌]]以及[[結(jié)核分枝桿菌]]的作用增強(qiáng)。多數(shù)產(chǎn)品半衰期延長，如[[加替沙星]]、[[曲伐沙星]]、[[克林沙星]]、[[莫昔沙星]]?！　?
{| class="wikitable" |+ 喹諾酮類抗生素分類
! scope="col" | 
! scope="col" | 第一代
! scope="col" | 第二代
! scope="col" | 第三代
! scope="col" | 第四代
|-
| scope="row" | 主要藥物
|[[萘啶酸]]         ||[[吡哌酸]]、[[西諾沙星]]   ||[[諾氟沙星]]、[[氧氟沙星]]、[[左氧氟沙星]]、[[環(huán)丙沙星]]、[[斯帕沙星]]||[[曲伐沙星]]、[[克林沙星]]、[[莫西沙星]]、[[加替沙星]]
|-
! scope="row" | 臨床運(yùn)用
| [[抗菌譜]]窄、抗菌力弱、僅對大多數(shù)G-菌有活性，已淘汰使用
| 擴(kuò)大到對部分G+菌有效，對[[銅綠假單胞菌]]有效，抗菌活性有提高，但血藥濃度低，僅用于腸道、[[尿路感染]]，較少使用
| [[半衰期]]較長，抗菌譜擴(kuò)大到G+球菌、[[衣原體]]、[[支原體]]、[[軍團(tuán)菌]]及[[分支桿菌]]，抗菌活性明顯增強(qiáng)，綜合療效超過[[第二代頭孢菌素]]
| 吸收快、體內(nèi)分布廣、半衰期長，既保留了前三代抗G-菌活性，又明顯增強(qiáng)了抗G+菌、[[軍團(tuán)菌]]、[[支原體]]、衣原體活性，特別是增加了對[[厭氧菌]]活性。綜合療效達(dá)到或超過了[[β內(nèi)酰胺類抗生素]]
|}
==喹諾酮類的不良反應(yīng)==
總的說來，本類藥物的不良反應(yīng)在所有幾大類抗生素中是比較輕微的。雖然不良反應(yīng)發(fā)生率低，但仍不應(yīng)麻痹大意。本類藥物的不良反應(yīng)主要有：
*[[胃腸道]]反應(yīng)：[[惡心]]、[[嘔吐]]、不適、疼痛等；
*中樞反應(yīng)：[[頭痛]]、[[頭暈]]、睡眠不良等，并可致精神[[癥狀]]；
*由于本類藥物可抑制[[γ-氨基丁酸]]（GABA）的作用，因此可誘發(fā)[[癲癇]]，有癲癇病史者慎用；
*本類藥物可影響[[軟骨]]發(fā)育，孕婦、未成年兒童應(yīng)慎用；
*可產(chǎn)生[[結(jié)晶尿]]，尤其在堿性尿中更易發(fā)生；
*大劑量或長期應(yīng)用本類藥物易致[[肝損害]]?！　?==喹諾酮類的藥物相互作用==
（1）堿性藥物、抗[[膽堿]]藥、H2受體阻滯劑均可降低胃液酸度而使本類藥物的吸收減少，應(yīng)避免同服。

（2）[[利福平]]（RNA合成抑制藥）、[[氯霉素]]（[[蛋白質(zhì)合成]]抑制藥）均可使本類藥物的作用降低，使萘啶酸和[[氟哌酸]]的作用完全消失，使氟嗪酸和[[環(huán)丙氟哌酸]]的作用部分抵消。

（3）[[氟喹諾酮類]]抑制[[茶堿]]的[[代謝]]，與茶堿聯(lián)合應(yīng)用時，使茶堿的[[血藥濃度]]升高，可出現(xiàn)茶堿的[[毒性反應(yīng)]]，應(yīng)予注意。
==喹諾酮類藥物列表==
*[[萘啶酸]]
*[[吡咯酸]]
*[[吡哌酸]]
*[[新惡酸]]
*[[甲氧惡喹酸]]
*[[諾氟沙星]]（氟哌酸）
*[[氧氟沙星]]（氟嗪酸）
*[[左氧氟沙星]]（可樂必妥）
*[[培氟沙星]]
*[[依諾沙星]]
*[[環(huán)丙沙星]]（環(huán)丙氟哌酸]]）
*[[洛美沙星]]
*[[氟羅沙星]]（多氟哌酸）
*[[司帕沙星]]
*[[甲氟沙星]]
*[[恩諾沙星]]
*[[加替沙星]]
*[[曲伐沙星]]
*[[克林沙星]]
*[[莫昔沙星]]（莫西沙星）
*[[吉米沙星]]
*[[帕珠沙星]]
*[[吡哌酸鋅軟膏]]
*[[吡哌酸片]]
*[[吡哌酸膠囊]]
*[[氟羅沙星膠囊]]
*[[氟羅沙星注射液]]
*[[氟羅沙星葡萄糖注射液]]
*[[谷氨酸諾氟沙星注射液]]
*[[環(huán)丙沙星注射液]]
*[[甲磺酸左氧氟沙星膠囊]]
*[[甲苯磺酸妥舒沙星片]]
*[[甲磺酸左氧氟沙星片]]
*[[甲磺酸左氧氟沙星注射液]]
*[[甲磺酸左旋氧氟沙星片]]
*[[甲磺酸培氟沙星注射液]]
*[[甲磺酸培氟沙星軟膏]]
*[[甲磺酸培氟沙星膠囊]]
*[[加替沙星注射液]]
*[[甲磺酸培氟沙星葡萄糖注射液]]
*[[甲磺酸培氟沙星片]]
*[[加替沙星氯化鈉注射液]]
*[[甲磺酸帕珠沙星氯化鈉注射液]]
*[[加替沙星片]]
*[[甲磺酸帕珠沙星注射液]]
*[[加替沙星葡萄糖注射液]]
*[[門冬氨酸洛美沙星注射液]]
*[[門冬氨酸洛美沙星葡萄糖注射液]]
*[[諾氟沙星注射液]]
*[[諾氟沙星栓]]
*[[諾氟沙星軟膏]]
*[[諾氟沙星乳膏]]
*[[諾氟沙星葡萄糖注射液]]
*[[諾氟沙星滴眼液]]
*[[諾氟沙星片]]
*[[萘啶酸片]]
*[[諾氟沙星膠囊]]
*[[諾氟沙星藥膜]]
*[[葡萄糖酸依諾沙星注射液]]
*[[乳酸左氧氟沙星片]]
*[[乳酸環(huán)丙沙星陰道泡騰片]]
*[[乳酸環(huán)丙沙星滴眼液]]
*[[乳酸環(huán)丙沙星氯化鈉注射液]]
*[[乳酸諾氟沙星注射液]]
*[[乳酸司帕沙星片]]
*[[乳酸左氧氟沙星注射液]]
*[[司氟沙星片]]
*[[司帕沙星膠囊]]
*[[司帕沙星片]]
*[[依諾沙星軟膏]]
*[[依諾沙星膠囊]]
*[[依諾沙星滴眼液]]
*[[氧氟沙星眼膏]]
*[[氧氟沙星栓]]
*[[氧氟沙星軟膏]]
*[[氧氟沙星顆粒]]
*[[鹽酸左旋氧氟沙星注射液]]
*[[鹽酸洛美沙星葡萄糖注射液]]
*[[鹽酸洛美沙星顆粒]]
*[[鹽酸洛美沙星滴眼液]]
*[[鹽酸蘆氟沙星膠囊]]
*[[鹽酸環(huán)丙沙星眼膏]]
*[[鹽酸環(huán)丙沙星膠囊]]
*[[鹽酸環(huán)丙沙星滴耳液]]
*[[鹽酸環(huán)丙沙星滴眼液]]
*[[氧氟沙星滴耳液]]
*[[鹽酸左氧氟沙星膠囊]]
*[[氧氟沙星膠囊]]
*[[鹽酸左氧氟沙星分散片]]
*[[氧氟沙星葡萄糖注射液]]
*[[鹽酸洛美沙星膠囊]]
*[[鹽酸洛美沙星片]]
*[[鹽酸環(huán)丙沙星栓]]
*[[鹽酸蘆氟沙星片]]
*[[依諾沙星片]]
*[[鹽酸左氧氟沙星滴眼液]]
*[[鹽酸洛美沙星軟膏]]
*[[氧氟沙星滴眼液]]
*[[鹽酸環(huán)丙沙星軟膏]]
*[[鹽酸莫西沙星片]]
*[[鹽酸洛美沙星注射液]]
*[[氧氟沙星片]]
*[[氧氟沙星注射液]]
*[[鹽酸左氧氟沙星注射液]]
*[[鹽酸左氧氟沙星氯化鈉注射液]]
*[[鹽酸洛美沙星滴耳液]]
*[[鹽酸左氧氟沙星片]]
*[[左氧氟沙星注射液]]
*[[注射用氧氟沙星]]
*[[注射用鹽酸左氧氟沙星]]
*[[注射用氟羅沙星]]
*[[注射用乳酸環(huán)丙沙星]]
*[[左氧氟沙星片]]
*[[注射用加替沙星]]
*[[注射用甲磺酸培氟沙星]]
*[[注射用鹽酸洛美沙星]]
*[[注射用甲磺酸帕珠沙星]]
==參看==
*[[藥理學(xué)/喹諾酮類藥物|《藥理學(xué)》- 喹諾酮類藥物]]
*[[醫(yī)院藥學(xué)/喹諾酮類|《醫(yī)院藥學(xué)》- 喹諾酮類]]
[[分類:藥品]][[分類:抗生素]]
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{{導(dǎo)航板-核酸合成抑制劑類抗生素}}